：廣東省藥學會 廣州醫(yī)科大學附屬第壹醫(yī)院 邱東方
隨著社會得競爭，工作得和生活得壓力加大，失眠、焦慮、緊張成為現(xiàn)代人得困擾，鎮(zhèn)靜催眠藥就像救命稻草般，使用也呈現(xiàn)上升得趨勢。但是，鎮(zhèn)靜催眠藥屬于處方藥，當藥物應用時間過長或者超說明書劑量用藥時，容易產(chǎn)生藥物依賴性，呼吸中樞受到抑制等其他不良反應，所以怎樣合理使用鎮(zhèn)靜催眠藥很重要。
目前臨床治療失眠得藥物主要包括苯二氮卓類藥物、非苯二氮卓類藥物、褪黑素受體激動劑和具有催眠效果得抗抑郁藥物。
苯二氮卓類藥物1、短效品種
① 三唑侖，起效快，15-30min吸收，半衰期短，但其屬于第壹類精神藥品管理，容易成癮，不推薦用于失眠得治療；
② 咪噠唑侖等。
2、中效品種
① 艾司唑侖，起效快，1-2h可在血漿中達到峰值，作用可持續(xù)6h，可用于入睡困難和容易覺醒者；
② 阿普唑侖，達峰時間1-2h，半衰期11-15h，對睡眠淺易醒，噩夢頻頻兼有入睡困難得焦慮性失眠效果好，但老年人應用得不良反應較多。
3、長效品種
有氯硝西泮、地西泮，起效快，半衰期長，效價低，對早醒和驚醒后難以再入睡者效果好，主要用于抗焦慮。
本類藥物有依賴性，長期應用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀。苯二氮卓類藥物禁用于妊娠或泌乳期得婦女、肝腎功能損害者、阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征患者以及重度通氣功能缺損者。
非苯二氮卓類藥物1、酒石酸唑吡坦
血漿藥物濃度達峰為0.5-3h，可維持3-5h，明顯可縮短入睡時間，夜間覺醒次數(shù)減少，延長睡眠時間，使睡眠質(zhì)量得到改善。
2、佐匹克隆
1小時后在血漿中達到峰值，半衰期為6h，催眠作用迅速，適用于不能耐受次日殘留作用得患者。
3、扎來普隆
口服后吸收迅速且完全，1小時左右達到血漿峰濃度。主要用于入睡困難得失眠癥短期治療。扎來普隆雖然能縮短入睡時間，但研究結(jié)果并未表明其能增加睡眠時間和減少清醒次數(shù)。
本類藥物與苯二氮卓類藥物類似得催眠療效，適用于偶發(fā)性和暫時性失眠癥，無抗焦慮作用。治療失眠安全、有效，長期使用無顯著藥物不良反應，但有可能會在突然停藥后發(fā)生一過性得失眠反彈。
褪黑素受體激動劑阿戈美拉汀
對睡眠具有正向得時相調(diào)整作用，誘導睡眠時相提前，降低體溫，引發(fā)類褪黑素作用。其既是褪黑素受體激動劑也是5-羥色胺受體拮抗劑，因此具有抗抑郁和催眠雙重作用。
此類藥物得特點是沒有藥物依賴性，也不會產(chǎn)生戒斷癥狀。
抗抑郁藥物1、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑
包括氟伏沙明、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林等，這類藥物可以通過治療抑郁和焦慮障礙而改善失眠癥狀。其中氟伏沙明是唯一有鎮(zhèn)靜作用得五羥色胺再攝取抑制劑，可以抑制褪黑素得降解，升高內(nèi)源性褪黑素得濃度，對患有抑郁和焦慮得失眠患者是一個較好得選擇。
2、5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑
包括文拉法辛和度洛西汀，因可治療抑郁和焦慮狀態(tài)而改善失眠。
3、其他抗抑郁藥物
小劑量米氮平、曲唑酮能具有鎮(zhèn)靜效果，能緩解失眠癥狀，可以用于治療失眠和催眠藥物停藥后得失眠反彈。
審稿可能：廣州醫(yī)科大學附屬第壹醫(yī)院 主任藥師 魏理
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